Dabigatran

Dabigatran Àr en nyare antikoagulant. NÀr du ska anvÀnda det och vilka biverkningar det kan ha, lÀs det hÀr!

Dabigatran

Den aktiva bestÄndsdelen dabigatran Àr en nyare antikoagulant. PÄ grund av verkningsmekanismen och ta en kapsel avser de nyare antikoagulantia som Dabigatran som "direkta orala antikoagulantia" (Doak). HÀr kan du lÀsa allt intressant om effekterna av Dabigatran, dess tillÀmpning och eventuella biverkningar.

SĂ„ fungerar Dabigatran

Antikoagulanten Àr (som sÄ kallade "pro-lÀkemedel") i form av en prekursor - kallas dabigatranetexilat - ockuperade och endast i kroppen till den aktiva formen, dabigatran konverteras. I denna form hÀmmar lÀkemedlet blodkoagulering genom att blockera ett viktigt nyckelprotein (trombin).

blodkoagulering

Normalt blodkoagulering körs omkring i en skadad blodkÀrl som en kaskadprocess (som kallas "koagulationskaskaden") frÄn: cirkulerande blodplÀttar (trombocyter) upptÀcka vÀvnadsskada och bifoga det till, sÄ att de Àr aktiverade. NÀr blodplÀttarna frigörs, frigörs mÄnga budbÀrare som lockar fler blodplÀttar. Den resulterande blodproppen stryker blodkÀrlet och minskar dÀrmed blodförlusten. Denna första del av hemostas kallas primÀr hemostas och resulterar i en snabb men inte sÀrskilt stabil vaskulÀr ocklusion.

NÀsta steg Àr "sekundÀr hemostas", en: frÄn ett inaktivt prekursorprotein (protrombin) bildas av aktiv koagulationsfaktor trombin. Den omvandlar blodet för att avlÀgsna upplösta individuella proteiner (fibrinogen) till lÄnga trÄdar av fibrin, som tjÀnar som en fast, tvÀrbunden adhesiv, vilket gör den tidigare instabil vasoocklusiva mekaniskt stabil. Det inkluderar ocksÄ andra blodplÀttar och röda blodkroppar (erytrocyter) inkluderade.

FunktionssÀtt för dabigatran

Den aktiva ingrediensen dabigatran mÄlet och inhibera koagulationsfaktor trombin, dÀrigenom skapa ingen fibrin.

Det Àr viktigt nÀr antikoagulation med dabigatran eller andra medel för att alltid hitta en medelmÄtta - koagulering Àr alltför hÀmmad, kan patienten dö av inre blödningar minsta; Om koagulationsförmÄgan Àr för stark bildar blodproppar för snabbt, tÀppa till viktiga kÀrl som hjÀrta eller hjÀrna. Detta kan leda till dödliga hjÀrtattacker och stroke.

Fördelar och nackdelar med nya orala antikoagulantia

Medan Àldre antikoagulant (hepariner, kumariner) har lÀnge varit i bruk, men oftast har betydande nackdelar jÀmfört med de nya orala antikoagulantia:

Hepariner som ocksÄ indirekt hÀmmar trombin tas ej oralt, sÄ de mÄste ges genom injektion. Kumariner som (viktigt för bildningen av koagulationsfaktorer) hÀmmar funktionen av vitamin K, men kan tas oralt. DÀremot kan deras indirekta effekt pÄ koagulationen variera stort (beroende bland annat pÄ vitamin K-innehÄllet i kosten). DÀrför koagulering vÀrdet mÄste regelbundet (INR-vÀrde, tidigare Quick-vÀrdet) och doseringen av kumarin justeras i enlighet dÀrmed.

Eftersom dabigatran verkar direkt beroende pÄ doserings mÄste koaguleringen vÀrdet inte mÀtas regelbundet pÄ en vÀl kontrollerad patienter. En stor nackdel med Dabigatran Àr att det inte finns nÄgon motgift (motgift) vid överdosering. I motsats till detta kan protamin injiceras vid överdosering av heparin och ges K-vitamin i överdos av kumarin. Tillverkaren av dabigatran men har ett motgift i klinisk utveckling (Idarucizumab).

Absorption, nedbrytning och utsöndring av dabigatran

Efter att ha tagit kapseln Àr prodrug dabigatranetexilat tas upp i tarmen in i blodet och det omvandlas till dabigatran, det aktiva lÀkemedlet. De högsta blodnivÄerna uppnÄs efter halva till tvÄ timmar. Att ta med mat fördröjer intaget, men minskar inte det. I kroppen metaboliseras den aktiva ingrediensen endast i smÄ delar. För det mesta utsöndras dabigatran oförÀndrat via njuren med urinen. Inom en halv dag lÀmnade hÀlften av den ursprungliga aktiva bestÄndsdelen kroppen igen.

NÀr ska Dabigatran anvÀndas?

Antikoagulant Dabigatran anvÀnds:

  • för förebyggande behandling av trombos hos patienter efter höft- eller knĂ€byte
  • för behandling och förebyggande av djup venetrombos (DVT) och lungemboli (LE)

Intagstiden beror pÄ typen av behandling. Efter operationen tas Dabigatran över nÄgra veckor, för en allmÀn förebyggande av blodproppar pÄ lÄng sikt.

SÄ hÀr anvÀnds Dabigatran

I allmÀnhet, Àr den aktiva ingrediensen dabigatran en eller tvÄ gÄnger dagligen med ett intervall av tolv timmar och tas med eller utan mÄltider med ett glas vatten.

Efter en knÀledsoperation 220 milligram dabigatran som tas en gÄng om dagen i tio dagar pÄ morgonen. Efter en höftbytesoperation kommer denna period att förlÀngas till fyra till fem veckor.

Patienter som behöver ta (DVT) och lungembolism (PE) för förebyggande av förmaksflimmer eller för behandling och förebyggande av djup ventrombos dabigatran, vanligtvis erhÄller 150 mg dabigatran tvÄ gÄnger dagligen, dvs en total daglig dos pÄ 300 milligram.

Doseringen kan reduceras av lÀkaren, om den Àr den Àldre (över 75 Är) Àr att njurfunktionen Àr nedsatt eller pÄ annat sÀtt finns det en ökad risk för blödning. I sÄdana fall 110 milligram tvÄ gÄnger dagligen Dabigatran Àr mestadels vanliga.

Vilka biverkningar gör dabigatran?

Den aktiva ingrediensen dabigatran kan utlösa i urin vid en av tiotals till hundratals patienter upplevt biverkningar sÄsom anemi, nÀsblod, blödning i mag-tarmkanalen, buksmÀrta, diarré, illamÄende, onormal leverfunktion, hud blödning och blod.

Dessutom visa upp vid en av ett hundra till ett tusen patienter behandlade dabigatran biverkningar sÄsom överkÀnslighetsreaktioner, hudutslag, klÄda, blÄmÀrken, blödning, hosta upp blod, magsÄr, halsbrÀnna, krÀkningar och blödningar i leder.

Vad mÄste beaktas nÀr man tar dabigatran?

Den kombinerade anvÀndningen av dabigatran med andra antikoagulanter (sÄsom hepariner, kumariner och trombocytaggregationshÀmmande medel) bör inte göras eftersom detta kan orsaka koagulering Àr överdrivet inhiberas. En övergÄng frÄn en annan pÄ en antikoagulant bör endast utföras av en erfaren lÀkare.

Icke-steroida antiinflammatoriska lÀkemedel (NSAID), vilka som ett antikoaguleringsmedel (acetylsalicylsyra - ASA) och smÀrtstillande (ibuprofen, diklofenak) appliceras för att öka i en enkel dos som inte vÀsentligt risken för blödningar, i enlighet med tillverkarens instruktioner. Dock bör en försiktighetsÄtgÀrd kan anvÀndas i stÀllet för andra smÀrtstillande sÄsom paracetamol om möjligt.

Dabigatran kvarhĂ„lls av de sĂ„ kallade P-glykoproteiner som Ă€r ansvariga för utslĂ€pp av frĂ€mmande substanser sĂ„som lĂ€kemedel i tarmen i stor utstrĂ€ckning. Är pĂ„ samma gĂ„ng, men andra ingredienser som anvĂ€nds som inhiberar detta protein nĂ„r mer dabigatran i kroppen och kan leda till överdoser. Exempel pĂ„ sĂ„dana material Ă€r medel för hjĂ€rtrytmrubbningar (verapamil, amiodaron, kinidin), antibiotika (azitromycin, klaritromycin), den antihypertensiva kaptopril och vissa livsmedelsingredienser (Piperine i svartpeppar, kinin i bittra citron / tonic vatten).

Eftersom inga adekvata studier om sÀkerhet och effekt av anvÀndning under graviditet och amning finns, bör dabigatran inte tas vid denna tidpunkt. Detsamma gÀller för barn under 18 Är.

För att fÄ behandling med dabigatran

Dabigatran Àr ett recept vid alla doser och kan erhÄllas pÄ apoteket först efter ett recept.

Sen nÀr dabigatran Àr kÀnd?

Den antikoagulerande har utvecklats av lÀkemedelsföretaget Boehringer-Ingelheim pÄ 1990-talet och kliniskt testad. 2008 dabigatran bemyndigandet i EU beviljat.


Gillar Du? Dela Med VĂ€nner: